Opioides endógenos

Los opioides endógenos son polipéptidos que produce el cuerpo para lidiar principalmente con dolores intensos. Los tres tipos de opioides endógenos son los siguientes:

• Encefalinas

• Endorfinas

• Dinorfinas

      Receptores:

•  Mu
•  Delta- encefalinas
•  Kappa- dinorfinas
•  Sigma
•  Epsilon

Efectos (efectos centrales):

•    sedación

•    euforia

•    analgesia

•    depresión respiratoria

•    supresión de la tos

•    náuseas y vómitos

•    acciones neuroendocrinas

Estos causan la liberación de dopamina en el núcleo accumbens, un fenómeno común de todas las sustancias adictivas. El mecanismo de acción general de los opioides hacen lo siguiente:

• La subunidad alpha se disocia de las subunidades beta y gamma y se acopla al efector modulando la señal transmembranal a través de la adenil ciclasa. Esto interactúa con los canales del K, Ca, Na, proteínas transportadoras y fosfolipasas A2 y C, lo cual hace que se híper-polarice la membrana¹.

1. Valdivieso Serna, A., Casado Flores, J., & Riaza Gómez, M. (1998). Dolor agudo, analgesia y sedación de un niño (IV): analgesia y sedación para procedimientos y en la sala de urgencias. Anales españoles de pediatría, 49(1), 91-104.

by: Dayana Santiago

Opioides exógenos

Los opioides exógenos son los fármacos conocidos más antiguos del mundo. Su empleo medico comenzó en Antiguo Egipto donde se extraía un jugo de la cabeza de la planta y lo utilizaban como analgésico.

Naturales:

   a.     morfina

   b.     codeína

Efectos ² 

•       Analgesia

•       baja ansiedad

•        depresión de la respiración

•       constricción de la pupilas

•       estreñimiento

•       Soñolencia

•       sensación de calor en la extremidades

•       euforia o disforia

•       náusea y vómitos

•       incapacidad de concentrar

 Semi- sintéticos:

   a.       Heroína

·       1898: Compañía Bayer la sintetiza

                        más soluble en lípidos que morfina

                        cruza la barrera mejor y ya en el

                        cerebro se convierte en morfina¹

·       Efectos:

o   Sensación inmediata de cosquillas

o   sensación de calor en la parte baja del abdomen similar a orgasmo

o   euforia intensa (“rush”)

o   estado de tranquilidad y soñoliencia (3-4 hrs)

o    bajos deseos sexuales

 b.     hydromorfone (Dilaudid)
 c.     dihydrocodeina (Percodan)
 d.      Bupronorfina

Sinteticos:

   a.     Meperidina (Demerol)

•       sintetizada en 1939

•       efectos analgésicos

•       rápida acción y de corta duración

   b.     Loperamida (Imodium)

   c.     metadona (Dolofina)

   d.      LAAM

   e.     Fentanyl (Sublimaze)

   1.Costa Storti, C., & De Grauwe, P. (2009). The cocaine and heroin markets in the era of globalisation and drug reduction policies. International Journal of Drug Policy, 20(6), 488-496.

    2. Subera, L. E., Brandenburg, M. A., Doran-Redus, A., & Archer, P. (2014). Opioid prescribing guidelines for health care providers in the office-based setting. The Journal of the Oklahoma State Medical Association, 107(8), 416.

   

    By: Dayana Santiago